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科目代碼：907 科目名稱：藥物化學

考試范圍：

一、課程內容簡介：

通過藥物化學的學習，掌握藥物的化學結構和活性間的關系(構效關系);藥物化學結構與物理化學性質的關系;闡明藥物與受體的相互作用;鑒定藥物在體內吸收、轉運、分布的情況及代謝產物;通過藥物分子設計或對先導化合物的化學修飾獲得新化學實體創制新藥。主要內容包括藥物的化學結構與轉運代謝、藥物的化學結構與藥理活性、藥物研究開發的途徑與方法、中樞神經系統藥物、心血管系統藥物、解熱鎮痛藥物、非甾體抗炎藥、合成抗菌藥物、抗生素、抗腫瘤藥物、抗病毒藥物。

二、課程的基本要求

掌握藥物化學的基本理論、基本概念;掌握各類代表藥物的結構、合成路線、構效關系;熟悉各類藥物的作用機制，了解常用藥物的作用特點、藥物化學研究的基本方法和該領域的重大進展。

三、考核要求及命題原則

根據教學大綱的要求，從基本概念和基本原理等不同層面考察學生對專業知識的掌握程度，試題的難易程度適當，覆蓋范圍廣，要求學生系統掌握該課程的基本概念，注意各部分內容關系。在對課程融會貫通基礎上，能夠對一些綜合性的問題進行分析。

四、考核內容

第一章：緒論

1.藥物化學的起源和發展;2.藥物的命名

第二章：藥物的化學結構與轉運代謝

1.藥物的跨膜轉運;2.藥物在體內的過程;3.藥物的代謝反應

第三章：藥物的化學結構與藥理活性

1.藥物基本結構與藥效的關系;2.理化性質與藥效的關系;3.電子密度與藥效的關系;4.立體結構與藥效的關系

第四章：藥物研究開發的途徑與方法

1.新藥研究與開發的過程;2.新藥研發的特點;3.藥物的質量和標準;4.仿制藥與新藥;5.先導化合物的發現方法和途徑;6.先導化合物的優化

第五章：解熱鎮痛藥與非甾體抗炎藥

1.非甾體抗炎藥的作用機制;2.解熱鎮痛藥;3.非甾體抗炎藥

第六章：合成抗菌藥

1.磺胺類抗菌藥物及抗菌增效劑;2.喹諾酮類抗菌藥;3.噁唑烷酮類抗菌藥

4.抗結核藥物;5.合成抗真菌藥物

第七章：抗生素

1.β內酰胺類抗生素;2.四環類抗生素;3.氨基糖苷類抗生素;4.大環內酯類抗生素

第八章：抗腫瘤藥

1.直接作用于DNA的藥物;2.干擾DNA合成的藥物;3.抗有絲分裂的藥物

4.基于腫瘤信號傳導機制的藥物

第九章：心血管系統藥物

1.調血酯藥;2.抗心絞痛藥;3.抗高血壓藥、強心藥

第十章：降血糖藥物

1.口服降血糖藥物的結構類型;2.磺酰脲類降血糖藥物的發展及構效關系

第十一章：抗病毒藥物

1.病毒的復制過程及抗病毒藥物設計原理;2.抗非逆轉錄病毒藥物;3.抗逆轉錄病毒藥物

五、參考書目

1.《藥物化學》ISBN:978-7-122-24850-3尤啟東主編，第三版，化學工業出版社，出版時間2018年6月

2.《藥物化學》ISBN:978-7-308-09469-6葉發青主編，第一版，浙江大學出版社，出版時間2012年6月