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《藥物化學》考試大綱（856）

參考書目：尤啟東主編，《藥物化學》（第七版），人民衛生出版社，2011年

復試自命題考試科目：考試時間3小時，100分

第一章緒論

基本要求：

1.了解藥物化學的起源與發展及我國藥物化學的現狀，熟悉藥物化學學科的研究內容和發展方向。了解藥物化學課的學習內容。

2.熟悉中國藥品通用名稱及化學名的命名規則；了解商品名的作用及命名要求。

第二章新藥設計和開發

基本要求：

1.熟悉藥物作用的生物靶點；藥物作用的體內過程；影響藥物療效的某些理化因素和立體因素；藥物-受體相互作用的化學過程。

2.熟悉新藥開發的基本途徑：熟悉先導化合物及其來源和先導化合物的優化方法。

3.熟悉計算機輔助藥物設計的基本原理，了解對接術，構象分子場分析方法，3-D定量構效關系，藥效結構模型法。

4.了解“基因工程”的一般原理、方法及其在新藥研發中的應用。

第三章中樞神經系統藥物

基本要求：

1.熟悉鎮靜催眠藥的結構類型和作用機制。掌握異戊巴比妥、地西泮的化學名、理化性質、體內代謝及用途。熟悉異戊巴比妥的合成路線及巴比妥類藥物的構效關系。了解唑吡坦的結構、化學名及用途。

2.熟悉抗癲癇藥物的結構類型和作用機制。熟悉苯妥英鈉的結構、化學名及用途。了解卡馬西平、普羅加比的結構和用途。

3.熟悉抗精神病藥的結構類型和作用機制。了解抗精神病藥的發展。掌握氯丙嗪的結構、化學名、理化性質、體內代謝及用途。熟悉氯氮平的結構、化學名及用途。了解氟哌啶醇的結構、化學名、理化性質、體內代謝及用途。

4.熟悉抗抑郁藥的結構類型和作用機制。了解抗抑郁藥的發展。掌握丙咪嗪的化學名、理化性質、體內代謝及用途。了解氟西汀的結構、化學名及用途。

5.熟悉中樞興奮藥的結構類型和作用機制。了解中樞興奮藥的發展。掌握咖啡因的結構、化學名、理化性質、體內代謝及用途。了解咖啡因的合成路線。了解吡拉西坦、甲氯芬酯的結構和用途。

6.熟悉鎮痛藥的結構類型和作用機制。了解鎮痛藥發展。掌握嗎啡的結構、化學名、理化性質、體內代謝、構效關系及用途。熟悉哌替啶的結構、化學名及用途。了解美沙酮、噴他佐辛的結構和用途。

第四章外周神經系統藥物

基本要求：

1.掌握擬膽堿藥物的類型。掌握膽堿受體激動劑的構效關系。掌握乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機制及應用特點。了解膽堿受體激動劑和乙酰膽堿酯酶抑制劑的發展和現狀。掌握氯貝膽堿、溴新斯的明的化學名、結構、理化性質和用途。了解毒蕈堿、尼古丁的結構及作用。；了解毛果蕓香堿、他克林、多萘培齊的結構和用途。

2.掌握抗膽堿藥物的類型。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的結構、理化性質、用途和M膽堿受體拮抗劑的構效關系。熟悉莨菪類藥物的構效關系。了解氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿、氫溴酸樟柳堿、右旋氯筒箭毒堿、泮庫溴胺的結構、作用特點和用途。了解M膽堿受體拮抗劑的發展。了解N膽堿受體拮抗劑的發展及結構類型。

3.掌握腎上腺素受體激動劑的基本結構類型及其構效關系。掌握腎上腺素、鹽酸麻黃堿的化學名、結構及其特點、作用、理化性質和用途。熟悉擬腎上腺素藥物的構效關系。了解沙丁胺醇的化學名、結構及其特點、作用、理化性質和用途。了解去甲腎上腺素、異丙腎上腺素的結構和用途。了解擬腎上腺素藥物的發展。

4.掌握組胺H1受體拮抗劑的結構類型。熟悉馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯汀的化學名、結構、理化性質和用途。了解鹽酸苯海拉明、鹽酸曲吡那敏、酮替芬的結構和用途。了解第一代（經典）抗組胺藥物的發展及結構變換。了解第二代（非鎮靜性）抗組胺藥物的發展。

5.掌握局部麻醉藥的結構類型。掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因的化學名、結構、理化性質和用途。掌握局麻藥的構效關系。熟悉可卡因到普魯卡因的研究思路及過程。了解鹽酸丁卡因、鹽酸布比卡因、鹽酸達克羅寧的結構、作用特點和用途。了解局麻藥發展和現狀。

第五章循環系統藥物

要求基本：

1.掌握β-受體阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點；掌握β-受體阻滯劑的構效關系。掌握鹽酸普萘洛爾的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。熟悉酒石酸美托洛爾的結構、化學名及應用。了解β-受體阻滯劑的發展。

2.了解鈣通道阻滯劑的分類。熟悉鈣通道阻滯劑的構效關系。掌握硝苯地平的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。熟悉鹽酸地爾硫卓的結構、化學名、代謝及應用。了解鹽酸維拉帕米的結構、化學名、代謝及應用。了解尼莫地平、尼群地平等同類藥物的結構及應用。

3.熟悉鈉通道阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點。熟悉鹽酸胺碘酮的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。熟悉硫酸奎尼丁的結構、化學名及應用，了解鹽酸美西律的結構及應用。

4.熟悉ACEI及AngⅡ受體拮抗劑的作用機制；了解ACEI及AngⅡ受體拮抗劑的發展。掌握卡托普利的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。熟悉氯沙坦的結構、化學名及應用。了解馬來酸依那普利等同類藥的結構及應用。

5.熟悉NO供體藥物的作用機制。掌握硝酸甘油的結構、化學名、理化性質、體內代謝及臨床應用。了解硝酸異山梨酯、嗎多明、硝普鈉的結構及應用。

6.了解強心甙類藥物的構效關系。掌握地高辛的結構、理化性質、代謝、作用機制及臨床應用。了解米力農、多巴酚丁胺、匹莫苯的結構及應用。了解其它類型強心藥的作用特點。

7.熟悉調血脂藥的類型及作用機制；掌握他汀類藥物的構效關系。掌握洛伐他汀的結構、化學名、理化性質、體內代謝及臨床應用。倆界辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非羅齊、非諾貝特及煙酸的結構及應用。

8.熟悉抗血栓藥的分類；了解抗血栓藥的發展。熟悉氯吡格雷、華法林鈉的結構、化學名及應用；熟悉阿司匹林的抗血栓機制。

9.熟悉利血平的結構特點、化學名及應用。了解酚妥拉明、哌唑嗪、可樂定、莫索尼定、甲基多巴、肼屈嗪、胍乙啶的結構及應用。

第六章消化系統藥物

基本要求：

1.掌握抗潰瘍藥物的結構類型和作用機制。掌握西咪替丁、奧美拉唑的結構、化學名稱、理化性質、體內代謝及用途。熟悉雷尼替丁的結構、化學名稱及用途。了解西咪替丁的合成路線。

2.熟悉止吐藥的結構類型和作用機制。掌握昂丹斯瓊的結構、化學名稱、理化性質、體內代謝及用途。了解地芬尼、多硫乙拉嗪的結構特點及用途。了解昂丹斯瓊的合成路線。

3.熟悉西沙必利的結構、化學名稱、理化性質、體內代謝及用途。熟悉多潘立酮的結構、化學名稱及用途。了解甲氧氯普胺的結構特點、用途、不良反應和現狀。了解促動力藥的作用。

4.熟悉聯苯雙酯的結構、化學名稱、理化性質、體內代謝及用途。了解水飛薊素、熊去氧膽酸的結構特點及用途。了解肝膽疾病輔助治療藥物的現狀。

第七章解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥

基本要求：

1.掌握阿司匹林、對乙酰氨基酚的化學名、結構、理化性質、體內代謝和合成及用途，熟悉阿司匹林衍生物的結構和特點，掌握苯胺類解熱鎮痛藥代謝化學與毒性的關系。了解的水楊酸類解熱鎮痛藥物的發展歷史。

2.掌握非甾體抗藥物的分類，熟悉羥布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡羅西康、雙氯芬酸鈉、布洛芬和萘普生化學名、結構、理化性質、體內代謝和合成及用途，掌握芳基丙酸類鎮痛抗炎藥的構效關系。熟悉布洛芬光學異構體代謝的活性變化，熟悉3，5-吡唑烷二酮類藥物的代謝物藥物活性的變化，3，5-吡唑烷二酮類藥物的結構與活性的關系。熟悉滅酸類藥物立體結構特征。，了解芳基烷酸非甾體抗炎藥物的發展概況。熟悉COX-1和COX-2的結構的差別及其藥理作用的特點。掌握塞利西布的化學名、結構和合成及以結構與活性關系。

第八章抗生素

基本要求：

1.了解β-內酰胺抗生素的發展和作用機制；熟悉β-內酰胺抗生素的結構特點、分類。掌握β-內酰胺抗生素構效關系；熟悉半合成青霉素和頭孢菌素的結構改造方法及一般合成方法。掌握青霉素的理化性質及在各種條件下的分解產物；掌握青霉素鈉、阿莫西林、頭孢氨芐和頭孢噻肟鈉的結構、理化性質及臨床應用；了解苯唑西林鈉、克拉維酸鉀及氨曲南的結構及臨床用途；了解頭孢菌素四代的劃分及各代藥物的特點

2.了解氨基糖苷類抗生素的結構特點、臨床應用及毒副作用；了解細菌對氨基糖苷類抗生素產生耐藥的主要原因及半合成氨基糖苷類抗生素的結構改造方法。

3.了解四環素類抗生素的結構特點、臨床應用及毒副作用；熟悉天然四環素類抗生素的理化性質。

4.了解大環內酯類抗生素的結構特點及臨床應用；熟悉紅霉素的理化性質及半合成紅霉素衍生物的結構改造方法；熟悉紅霉素、羅紅霉素、阿齊霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特點。

5.熟悉氯霉素的結構、理化性質及臨床應用；熟悉氯霉素的合成方法。

第九章利尿藥及合成降血糖藥

基本要求：

1.掌握口服降血糖藥的結構類型。掌握甲苯磺丁脲、格列本脲的化學名、結構、理化性質和用途。熟悉磺酰脲類口服降血糖藥的結構與代謝、作用時間的關系。了解氯磺丙脲、格列吡嗪的結構和用途。了解鹽酸二甲雙胍。了解磺酰脲類口服降血糖藥的發展。了解格列美脲、米格列醇的結構和用途。

2.掌握利尿藥的分類及各類藥物的作用機制。掌握氫氯噻嗪的結構、化學名、理化性質、體內代謝、臨床應用及合成路線。熟悉呋噻米、螺內酯的結構、化學名、代謝及應用。了解乙酰唑胺、氨苯蝶啶的結構及應用。

第十章維生素

基本要求：

1.熟悉維生素A的化學結構，理化性質，各自的活性形式及用途。了解維生素D和維生素E的化學結構，理化性質，各自的活性形式及用途

2.熟悉維生素C的化學結構，理化性質，各自的活性形式及用途。了解維生素H的結構特點及用途。